Vebreltinib（APL-101）
Vebreltinib: c-Met抑制剂
Vebreltinib (APL-101)是一種新型的、強效的、具有選擇性及口服生物可用的強效小分子c-Met抑制劑，靶向多種腫瘤c-Met失調通路。其爲一種具有選擇性且強效的c-Met受體激酶（於多種腫瘤類型中過度表達及/或突變）的抑制劑。
c-Met，爲肝細胞生長因子（HGF）受體，是一種致癌基因編碼的酪氨酸激酶受體。c-Met主要存在於上皮細胞中，在細胞分化、增殖、細胞周期、運動及凋亡中發揮重要作用。c-Met失調通常與腫瘤生長、侵襲和轉移有關。癌細胞中不受控制的c-Met信號可通過產生c-Met╱肝細胞生長因子過表達、MET 基因擴增、激活突變及c-Met融合╱重排產生。由於其在細胞過程中的多效性作用在腫瘤形成及癌症進展中的重要性，c-Met是一種重要的靶向抗癌療法。在多種實體瘤中發現c-Met信號通路的失調，表明c-Met抑制劑在廣譜腫瘤及全腫瘤治療中的潛力。
我們擁有Vebreltinib (APL-101)於全球(除中國內地、香港及澳門以外地區)的權利。
競爭優勢
良好的臨床前安全性
針對多種伴隨或不伴隨外顯子14跳躍突變的c-Met擴增癌症
與免疫檢查點抑制劑合併用藥的潛力
在細胞模型中，與其他c-Met抑制劑相比，該抑制劑具有更優異的血腦障壁通透性。
臨床前試驗和臨床試驗
維布利替尼已在多種人類原發性 c-Met 擴增的胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌異種移植模型中表現出臨床前腫瘤抑製作用。
1 期臨床試驗證明了 Vebreltinib 的安全性和耐受性，並選定了劑量進入 2 期臨床試驗。此外，我們的合作夥伴北京珍珠生物技術有限公司在中國進行的 1 期臨床試驗也顯示，Vebreltinib 對具有 14 號外顯子跳躍突變和/或 MET 擴增的受試者俱有初步的抗腫瘤活性。
我們與 Caris MPI 公司合作，開發了一種基於 RNA 的伴隨診斷策略，該策略採用全轉錄組定序來選擇 Vebreltinib 臨床試驗中的患者。
斯巴達二期臨床試驗
一項國際多中心、開 放標籤研究，旨在評估維布瑞替尼的安全性、藥物動力學和初步療效。
注冊號： NCT03175224
目標適應症：
MET 14號外顯子跳躍突變的非小細胞肺癌（NSCLC）
伴隨MET擴增融合的多形性膠質母細胞瘤
具有MET擴增和融合的實體腫瘤
中國合作夥伴及臨床試驗
北京珍珠生物技術有限公司擁有Vebreltinib在中國的開發權，在中國，Vebreltinib被稱為PLB1001。