APL-102 (mKi)

APL-102爲一種口服小分子多酪氨酸激酶抑制劑（MTKI），針對幾種關鍵的致癌驅動因子。APL-102抑制多種受體酪氨酸激酶（RTK），包括：
 

•     血管生成，通過血管內皮生長因子受體（VEGFR）

•     絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）途徑，通過B-RAF和C-RAF

•     集落刺激因子1受體（CSF1R）

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受體酪氨酸激酶（通過信號傳導級聯激活多種蛋白的酶）參與細胞增殖及分化、細胞存活、細胞運動、侵襲及血管生成，所有這些均促進腫瘤進展。生長因子中的血管內皮生長因子家族受體構成血管生成中最重要的信號通路之一。APL-102可通過抑制血管內皮生長因子受體通路及B-RAF ╱ C-RAF ╱絲裂原活化蛋白激酶通路，從而抑制腫瘤血管生成及腫瘤細胞生長。此外，其亦可抑制集落刺激因子1受體，從而調節腫瘤相關巨噬細胞並促進腫瘤細胞的免疫反應。

 

酪氨酸激酶抑制劑是一種抑制酪氨酸激酶的靶向療法。多酪氨酸激酶抑制劑爲旨在針對各種酪氨酸激酶的抑制劑，可有效減少副作用並克服聯合療法的耐藥性。除單一療法外，多酪氨酸激酶抑制劑越來越多地與化學治療藥物及免疫檢查點抑制劑聯合使用，以防止出現耐藥性。

 

我們擁有APL-102在全球範圍的權利。