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Apollomics Inc.发布具有抑制CSF-1R活性的口服多激酶抑制剂APL-102的阳性临床前数据

单药或与抗PD-1抗体联合用药均表现出活性
加利福尼亚州福斯特市和中国杭州市,2019年4月1日(GLOBE NEWSWIRE)– Apollomics Inc.(以下简称“该公司”)是一家致力于研发肿瘤联合疗法的创新生物制药公司,该公司今日发布了多激酶抑制剂APL-102在多项临床前研究中单药以及与抗PD-1抗体联合用药的阳性数据。

“我们今天发布的临床前研究数据显示了APL-102的一种抗肿瘤作用机制,以及与检查点抑制剂(CPI)联合使用具有协同抗肿瘤作用,” 公司总裁Sanjeev Redkar博士指出。“无论是APL-102单药还是与抗PD1抗体联合用药,肿瘤内T细胞和CD8 T细胞数量均增加,且巨噬细胞数量均显著降低。我们不但看到了APL-102作为单药治疗的潜力,而且,与CPI联合用药增强了APL-102和CPI单药的治疗效果。”
这些研究利用鼠源肿瘤模型评价了抗肿瘤治疗对肿瘤微环境的影响。集落刺激因子-1受体(CSF-1R)是调控TME内肿瘤相关巨噬细胞的关键靶点。在激酶活性实验中,APL-102抑制CSF1R的IC50值为43nM,并且其对依赖CSF1-CSF1R信号传导通路的细胞生长有抑制作用。APL-102还对血管内皮生长因子受体(VEGFR)依赖的血管生成和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路具有靶向性。
在鼠源肿瘤模型中对APL-102与抗PD1抗体联合抗肿瘤疗效进行了评价,结果显示,相较于APL-102或抗PD1抗体单药治疗,联合治疗的疗效显著增强,这与肿瘤相关巨噬细胞在TME中的抑制作用有关。
关于APL-102
APL-102是一种口服的小分子多激酶抑制剂,靶向几个关键的致癌驱动基因。APL-102抑制受体酪氨酸激酶(RTK)和受体丝氨酸/苏氨酸激酶,包括: 血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)介导的血管生成;B-RAF和C-RAF介导的促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路;以及RET、CSF1R、DDR1和c-KIT。APL-102目前处于临床前研究阶段。该药物在肝癌、乳腺癌、大肠癌、胃癌、食道癌和非小细胞肺癌等多种人源肿瘤异种移植模型中显示出广泛而有效的抗肿瘤活性,具有良好的口服生物利用度,并且在长期安全性研究中表现出良好的耐受性。Apollomics拥有APL-102的全球权利。

关于Apollomics Inc.
由OrbiMed Asia(奥博资本)孵化的Apollomics公司是一家创新的生物制药公司,致力于发现和开发利用免疫系统和靶向特定分子途径根除癌症的组合疗法。公司现有产品管线包括处于不同开发阶段的6个项目,其中 3 个为恢复机体免疫系统识别能力和杀死癌细胞的新型人源化单克隆抗体,另 3 个项目为针对失控的生长信号通路的靶向疗法。欲了解更多信息,请访问www.apollomicsinc.com。
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张立平
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