APL-102(mKi)

APL-102:多激酶抑制剂

原代号为CBT-102

APL-102是一种口服多激酶抑制剂(mKi),针对几种关键的致癌驱动因子。 APL-102抑制受体酪氨酸激酶(RTKs)和丝氨酸/苏氨酸激酶,包括:

  • 血管生成,通过血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)
  • 丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)途径,通过B-RAF和C-RAF
  • RET,CSF1R,DDR1和c-KIT

酪氨酸激酶包括一组酶,约90种,能够磷酸化另一种蛋白质上的酪氨酸,这导致构象变化,通常情况下可以激活该蛋白质。 在人类基因组中,已鉴定出至少90种酪氨酸激酶。 正在开发酪氨酸激酶抑制剂(TKI)以阻断参与细胞生长和增殖的信号转导途径的异常信号传导。 虽然一些TKI可以特异性抑制一种或两种酪氨酸激酶,但大多数TKI被设计成抑制多种信号传导途径中的酪氨酸激酶。

临床试验

APL-102处于临床前研究阶段,计划近期进行IND申报。 该药物在肝癌,乳腺癌,结肠直肠癌,胃癌,食道癌和非小细胞肺癌模型的患者来源的异种移植物中表现出广泛而有效的抗肿瘤活性,具有优异的口服生物利用度,生物药剂学特征。一项长期安全性研究显示出其良好的耐受性。

海报和出版物

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